Рифампицин от цистита


Рифампицин (Rifampicinum) - Net-Bolezniam.Ru

Рифампицин (бенемицин, рифадин, рифампин и др.) — полусинтетический антибиотик из группы рифамицина. Получают его из природного антибиотика рифамицина SV, выделяемого культурами Streptomyces mediterranei. В результате химической трансформаций этого несколько токсичного препарата получено более 7500 различных полусинтетических антибиотиков, из которых только 4 нашли применение в медицине. Самый ценный из них — рифампицин.

Этот антибиотик имеет очень широкий спектр антимикробного действия, кислотоустойчив, хорошо всасывается в кишках, длительно сохраняется в организме, обладает тропизмом к ткани печени, в которой может накапливаться в значительных концентрациях, выделяется в основном с желчью.

Вначале рифампицин применяли в основном при туберкулезе, так как, по мнению многих авторов, он является одним из самых активных противотуберкулезных препаратов. Но в настоящее время препарат рекомендуют и при многих других инфекциях как бактерицидный антибиотик с широким спектром действия, малотоксичный, удобный для применения.

Это порошок коричневого или коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями, хорошо растворимый в спирте и несколько слабее в воде (лучше при кислой реакции — pH ниже 6,0), кислотоустойчивый, термостабильный, хотя постепенно разлагается при воздействии солнечного света, кислорода и влажности воздуха.

К действию рифампицина особенно чувствительны грамположительные бактерии, в частности микобактерии туберкулеза, атипичные микобактерии и возбудители лепры. Несколько слабее действует на грамотрицательные виды, хотя при многих вызываемых ими инфекциях достаточно эффективен. Чувствительны микоплазмы, риккетсии, возбудители орнитоза, трахомы и другие хламидии. Является одним из наиболее эффективных противотуберкулезных, препаратов. Может успешно назначаться при заболеваниях, вызываемых стафилококком (включая пенициллино-, метициллино- и множественноустойчивые штаммы), стрептококком, пневмококком, возбудителями сибирской язвы, многими штаммами энтерококка, гонококком, менингококком и такими грамотрицательными бактериями, как синегнойная палочка, эшерихии, протей, клебсиеллы, серрации и другие энтеробактерии, многими штаммами гемофильной палочки инфлюэнцы, бруцеллами (одно из самых эффективных средств при бруцеллезе) и легионеллами (возбудитель болезни легионеров).

Устойчивы к рифампицину спирохеты, грибы и многие вирусы. Имеются сведения о его действии на некоторые вирусы, но только при таких высоких концентрациях, которые в организме больных не создаются. Устойчивость к этому антибиотику развивается быстро даже при не очень длительном курсе лечения и в лабораторных условиях. Поэтому рифампицин следует по возможности, назначать только в сочетании с каким-либо другим препаратом, активным в отношении возбудителя заболевания.

Активность рифампицина значительно возрастает в кислой среде (при pH менее 6,0), а также в сочетаниях с препаратами, повышающими проницаемость клеточной оболочки бактерий (например, с антибиотиками группы пенициллина).

Быстрое развитие устойчивости объясняется наличием в культурах рифампициночувствительных микроорганизмов отдельных устойчивых к его действию клеток, размножающихся под влиянием рифампицина и вытесняющих чувствительные бактерии. Перекрестная устойчивость с остальными химиопрепаратами не отмечается, за исключением родственных рифамицинов, например рифамицина SV.

Рифампицин в капсулах применяют преимущественно внутрь. Возможно ректальное введение. Он быстро всасывается в кишках. Максимальное содержание в крови отмечается через 2—2,5 ч после приема внутрь. Наличие пищи может несколько задержать его вса-сывание. При введении применяемых доз достаточные концентрации сохраняются в организме не менее 8—12 ч. Наиболее высокое содержание рифампицина отмечается в почках и особенно в печени, из которой он постепенно выделяется с желчью (до 50 % введенной дозы). Вторичное всасывание из попавшей в кишки желчи обеспечивает длительное содержание антибиотика в организме. Рифампицин хорошо проникает в костную ткань и костный мозг, где в терапевтических концентрациях сохраняется в течение 8—12 ч после приема внутрь. В значительном количестве проникает в легкие, мокроту, плевральную и перитонеальную жидкость, селезенку, спинномозговую жидкость (до 10 % содержания в крови, но при менингите до 80 % и более), ткани глаза. Проникает через плаценту в ткани плода, в лейкоциты (поэтому оказывает действие на бактерии, ими фаго-цитированные, например на стафилококк). В секрете бронхов, в поджелудочной железе и мышцах обнаруживается в несколько меньших концентрациях, чем в крови. В туберкулезных очагах концентрация сохраняется до 2 суток. Поэтому при туберкулезе его вводят всего 1 раз в сутки.

Выделяется с мочой, и особенно с желчью. Обнаруживается в мокроте, слезной жидкости, В желчи появляется вскоре после приема, и его содержание в ней доходит до 100 мкг/мл и более, что значительно превосходит содержание в крови. В моче появляется через 4—6 ч после приема, также в значительных концентрациях: до 100 мкг/мл и более, обнаруживаясь в ней свыше 48 ч. При увеличении вводимой дозы рифампицина со 150 мг до 450 мг и более выведение с желчью практически не возрастает, но в моче значительно увеличивается, часто превышая даже концентрации, наблюдаемые в желчи. В таких случаях с мочой может выделяться до 20 % введенного препарата, вместо 2—6 % при введении в меньших дозах. Моча, мокрота, желчь и слезная жидкость окрашиваются в коричневато-красный цвет, о чем врач должен заранее предупредить больного.

Из организма рифампицин выделяется в активном состоянии, хотя частично подвергается ферментативной инактивации в печени. Кумуляции в организме не происходит даже при нарушении функции почек, что объясняется выведением препарата с желчью.

Рифампицин широко применяют в медицинской практике и его хорошо переносят больные. Основным показанием для его применения является наличие возбудителя, чувствительного к его действию, особенно при устойчивости ко многим другим препаратам. Рекомендуется при лечении больных туберкулезом, особенно при острых формах туберкулеза легких и при неэффективности лечения другими химиопрепаратами. В настоящее время его рассматривают как препарат, наиболее эффективный при этой инфекции.

Рифампицин следует назначать только в сочетании с изониазидом, этамбутолом, этионамидом, стрептомицином и другими противотуберкулезными средствами. Эффективен при смешанной инфекции: туберкулезе со стафилококковой и др.

Как высокоактивное лекарственное средство рифампицин можно успешно применять и при других инфекциях, в частности вызываемых такими высокоустойчивыми возбудителями, как синегнойная палочка, протей, клебсиеллы, серрации и др. Эффективен при стафилококковой инфекции, а также при многих заболеваниях, вызываемых чувствительными грамотрицательными бактериями, включая гемофильную палочку инфлюэнцы. Рекомендуется при бруцеллезе и для санации дифтерийных и менингококковых бактерионосителей. Может успешно применяться при гонорее, особенно пенициллиноустойчивой, а также при аллергии к препаратам пенициллина, орнитозе и других хламидиозах, лепре (в сочетании с другими противолепрозными средствами).

Рифампицин эффективен также при воспалительных инфекциях желчных и мочевых путей, при остром и хроническом простатите. Показан при остеомиелите, поскольку хорошо проникает в костную ткань, может успешно применяться и при других хирургических нагноительных процессах, сепсисе, анаэробной инфекции, бактериальном менингите, гонорее, воспалительных процессах в бронхах и легких, особенно тяжело протекающих, любой бактериальной этиологии, или слабо поддающихся лечению другими химиопрепаратами. Но его всегда следует по возможности комбинировать с другими активными в отношении возбудителя химиопрепаратами, за исключением гепатотоксичных (например, тетрациклинов, особенно вводимых парентерально — морфоциклина и др.).

При синегнойной инфекции рифампицин можно комбинировать с гентамицина сульфатом, карбенициллина динатриевой солью, полимиксином, сульфатоном (бисептолом), нитроксолином и др.

Дозировка. При туберкулезе средняя суточная доза рифампицина — 0,45 г вводится однократно, особенно в период обострения. Детям старше 3 лет средняя суточная доза—10 мг/кг, но не более 0,45 г в сутки — также вводится в один прием. При непереносимости препарата эту дозу можно разделить на 2 приема. Длительность курса лечения зависит от эффективности и переносимости препарата (до года). Следует комбинировать рифампицин с другими противотуберкулезными средствами: изониазидом, этамбутолом, этионамидом и др.

При лепре можно применять 2 схемы лечения. По первой схеме рифампицин назначают в суточной дозе 0,45 г, вводимой 1 раз в сутки. При недостаточной переносимости препарат вводят в 2 приема. Длительность курса лечения 3—б месяцев. Возможно повторение курса через 1 месяц.

По второй схеме рифампицин назначают на фоне комбинированной антилепрозной химиотерапии в суточной дозе 0,45 г (на 3 приема) в течение 2—3 недель с интервалом между курсами 2—3 месяца, всего в течение 1—2 лет. Можно вводить в суточной дозе 0,3— 0,45 г ежедневно или 2—3 раза в неделю в течение 6 месяцев.

При лечении неспецифических заболеваний рифампицин, в зависимости от локализации процесса, назначают взрослым внутрь по 0,45—0,9 г в сутки, детям — из расчета 8—10 мг/кг. Суточную дозу распределяют на 2—3 приема. Курс лечения обычно 5—10 дней, в зависимости от переносимости препарата и эффективности лечения, также в сочетании с другими, достаточно активными у данного больного химиопрепаратами.

Побочное действие рифампицина обычно выражено не очень резко. В основном он хорошо переносится больными, даже при непереносимости других препаратов и при длительном курсе лечения. Могут наблюдаться диспепсические явления: потеря аппетита, тошнота, рвота и другие, обычно прекращающиеся через 1—2 дня, даже без отмены антибиотика.

Иногда возможно нарушение функции печени (гепатотоксичность рифампицина), повышение содержания в сыворотке крови билирубина и трансаминаз. Для выявления таких осложнений перед началом и во время курса лечения рифампицином следует проводить исследование функции печени (определение содержания в сыворотке крови билирубина и аминотрансаминаз, тимоловая проба не менее 1 раза в месяц, а у больных, ранее перенесших гепатит или страдающих циррозом печени,— не менее 1 раза в 2 недели). Умеренное нарушение функции печени может нормализоваться без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, цианокобаламина. При нарастании этих явлений введение рифампицина следует отменить.

Возможно появление лейкопении, тромбоцитопении, а также аллергических реакций (кожная сыпь, эозинофилия, реже бронхоспазм, отек Квинке). При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении приема рифампицина могут наблюдаться более тяжелые аллергические явления в виде высокой лихорадки, острой недостаточности почек и печени, тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (повышение температуры тела после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в пониженных дозах (0,15 г в сутки). В случаях наблюдавшейся сенсибилизации к рифампицину в последующем его применяют под контролем измерения температуры тела после приема препарата в течение 3 ч в первые 2—3 дня. При хорошей переносимости дозу антибиотика затем можно увеличить до обычной терапевтической.

При аллергических реакциях рифампицин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т. д.). В случае тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств и т. д.

Рифампицин ослабляет действие антикоагулянтов, кортикостероидов, оральных гипогликемических средств, оральных контрацептивов и препаратов наперстянки.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, желтуха (в том числе механическая), заболевания печени, почек, сопровождающиеся выраженным нарушением их функции, беременность, возраст до 1 года.

Форма выпуска: в капсулах по 0,05 и 0,15 г, в упаковке до 10, 20 и 30 штук.

Хранение: в защищенном от света месте.

www.net-bolezniam.ru

Рифампицин* - справочник лекарств — ЗдоровьеИнфо

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Рифампицин*Латинское название: Rifampicin*

Химическое название.

3-[[(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин

Характеристика.

Полусинтетическое производное природного рифамицина. Кристаллический порошок кирпичного или кирпично-красного цвета, без запаха. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в формамиде, мало растворим в этиловом спирте, растворим в этилацетате и метиловом спирте, легко растворим в хлороформе. Чувствителен к действию кислорода, света и влаги воздуха.

Фармакология.

Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных микроорганизмов, особенно быстроразмножающихся внеклеточных возбудителей. Имеются данные о блокировании последней стадии формирования поксвирусов, возможно, за счет нарушения образования наружной оболочки. В низких концентрациях действует на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, в т.ч. метициллинрезистентные штаммы, Staphylococcus epidermidis, стрептококки; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. бета- лактамазообразующие). Активен в отношении Haemophilus influenzae (в т.ч. устойчивых к ампициллину и хлорамфениколу), Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Francisella tularensis, Clostridia difficile и других грамположительных анаэробов. Не действует на Mycobacterium fortuitum, представителей семейства Enterobacteraceae, неферментирующие грамотрицательные бактерии (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Stenothrophomonas spp.). В очагах поражения создает концентрации, почти в 100 раз превышающие МПК для Mycobacterium tuberculosis (0,125–0,25 мкг/мл). При монотерапии относительно быстро развивается устойчивость возбудителя, обусловленная уменьшением проникновения рифампицина в клетку или мутацией ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Перекрестная резистентность с другими антибиотиками (за исключением группы рифамицинов) не отмечается.

Быстро и полно всасывается из ЖКТ; прием пищи, особенно богатой жирами, уменьшает абсорбцию (на 30%). После всасывания быстро выделяется с желчью, подвергается кишечно- печеночной рециркуляции. Биодоступность уменьшается при длительном лечении. Связывание с белками плазмы — 84–91%. Cmax в крови после приема внутрь 600 мг рифампицина достигается через 2–2,5 ч и составляет у взрослых — 7–9 мкг/мл, у детей после приема в дозе 10 мг/кг — 11 мкг/мл. При в/в введении Cmax достигается к концу инфузии и составляет 9–17,5 мкг/мл; терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 –12 ч. Кажущийся объем распределения у взрослых — 1,6 л/кг, у детей — 1,2 л/кг. Большая часть несвязанной с белками плазмы фракции в неионизированном виде хорошо проникает в ткани (в т.ч. в костную) и жидкости организма. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном и перитонеальном экссудате, содержимом каверн, мокроте, слюне, назальном секрете; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Хорошо проникает внутрь клеток. Проходит через ГЭБ только в случае воспаления мозговых оболочек, при туберкулезном менингите обнаруживается в спинно-мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10–40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-деацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, деацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Сильный индуктор микросомальных ферментов системы цитохрома Р450 и ферментов стенки кишечника. Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию, в результате чего системный клиренс, после приема первой дозы равный 6 л/ч, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Т1/2 после приема внутрь 300 мг составляет 2,5 ч; 600 мг — 3–4 ч, 900 мг — 5 ч; укорачивается при длительном приеме (600 мг — 1–2 ч). У пациентов с нарушением выделительной функции почек Т1/2 удлиняется, если доза превышает 600 мг; при нарушении функции печени отмечается увеличение концентрации в плазме и удлинение Т1/2. Выводится из организма с желчью в виде метаболитов (60–65%) и с мочой, в неизмененном виде (6–15%), в виде 25-О- деацетилрифампицина (15%) и в виде 3-формилрифампина (7%). С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет.

Показана эффективность рифампицина при лечении атипичных микобактериозов, в т.ч. у ВИЧ-инфицированных, и для профилактики инфекции, вызываемой Haemophilus influenzae типа b (Hib). Имеются данные о вирулицидном действии на вирус бешенства и подавлении развития рабического энцефалита.

Показания.

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном — мультибациллярные типы заболевания). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином). Менингококковый менингит (профилактика у людей, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ЛС группы рифамицинов, нарушение функции печени и почек, перенесенный менее 1 года назад инфекционный гепатит, желтуха, в т.ч. механическая.

В/в введение: сердечно-легочная недостаточность II–III степени, флебит, детский возраст.

Ограничения к применению.

Возраст до 1 года, алкоголизм (риск гепатотоксичности).

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нарушение зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): понижение АД (при быстром в/в введении), флебит (при длительном в/в введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо- и лейкопения, кровотечение, острая гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: кандидоз ротовой полости, уменьшение аппетита, тошнота, рвота, эрозивный гастрит, нарушение пищеварения, боль в животе, диарея, псевдомембранозный колит, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха (1–3%), гепатит, поражение поджелудочной железы.

Со стороны мочеполовой системы: канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, слезотечение, эозинофилия.

Прочие: артралгия, мышечная слабость, герпес, индукция порфирии, гриппоподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии).

Взаимодействие.

Являясь мощным индуктором цитохрома Р450, может вызывать потенциально опасные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина, кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), и антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/в капельно. Внутрь, натощак (за 30–60 мин до еды или через 2 ч после еды), запивая полным стаканом воды. В/в капельно (скорость введения 60–80 капель в минуту). При плохой переносимости суточную дозу можно разделить на 2 приема/введения.

Туберкулез: внутрь или в/в (с последующим переходом на пероральный прием), взрослым массой тела менее 50 кг — по 450 мг, 50 кг и более — по 600 мг 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю. Максимальная суточная доза — 600 мг. Детям старше 3 лет и новорожденным — 10–20 мг/кг/сут, не более 450 мг/сут. Продолжительность курса составляет 6–9–12 мес и более.

Лепра: внутрь, взрослым — 600 мг, детям — 10 мг/кг 1 раз в месяц, в комбинации с дапсоном и клофазимином, в течение 2 лет и более.

Инфекции нетуберкулезной этиологии: внутрь, взрослым — 450–900 мг/сут, детям — 8–10 мг/кг/сут в 2–3 приема. В/в, 300–900 мг/сут в течение 7–10 дней.

Бруцеллез: внутрь, взрослым — 900 мг/сут в течение 45 дней (в комбинации с доксициклином).

Профилактика менингококкового менингита: внутрь, каждые 12 ч, взрослым — по 600 мг, детям — в разовой дозе 10 мг/кг, новорожденным — 5 мг/кг в течение 2 дней.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, увеличение печени, желтуха, периорбитальный отек или отечность лица, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано в I триместре беременности. Во II и III триместрах возможно только по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.

Рифампицин проходит через гематоплацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода при рождении составляет 33% от концентрации в сыворотке крови матери). В исследованиях на животных установлена тератогенность. У кроликов, получавших дозы, до 20 раз превышающие обычную суточную дозу для человека, отмечены нарушения остеогенеза и токсическое действие на эмбрион. В опытах на грызунах показано, что рифампицин в дозах 150–250 мг/кг/сут вызывал врожденные пороки развития, в основном расщелину верхней губы и неба, расщелину позвоночника. При применении в последние недели беременности может вызывать послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

Категория действия на плод по FDA — C.

Выделяется с грудным молоком, при этом ребенок получает менее 1% принятой матерью дозы. Хотя неблагоприятных реакций у человека не зарегистрировано, на время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Меры предосторожности.

При нетуберкулезных заболеваниях назначают только при неэффективности других антибиотиков (быстрое развитие резистентности). Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы, если она превышает 600 мг/сут. С осторожностью используют у новорожденных, недоношенных детей (в связи с возрастной незрелостью ферментных систем печени) и у истощенных больных. Новорожденным необходимо назначать одновременно с витамином К (профилактика кровотечений). С осторожностью применяют у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих ингибиторы ВИЧ-протеаз. При в/в введении рифампицина больным сахарным диабетом рекомендуется вводить 2 ЕД инсулина на каждые 4–5 г глюкозы (растворителя). При возникновении гриппоподобного синдрома при интермиттирующей схеме приема следует по возможности перейти на ежедневный прием; при этом дозу увеличивают постепенно. При появлении возможности следует переходить от в/в введения к пероральному приему (риск флебита). Во время лечения следует контролировать общий анализ крови, функцию почек и печени — сначала 1 раз в 2 нед, затем ежемесячно; возможно дополнительное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов. В случае профилактического применения у бациллоносителей Neisseria meningitidis необходимо строгое медицинское наблюдение за пациентом для своевременного выявления симптомов заболевания (при развитии резистентности возбудителя). Препараты ПАСК, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует принимать не ранее, чем через 4 ч после приема рифампицина. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя (возрастает риск гепатотоксичности).

Особые указания.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем интермиттирующий (2–3 раза в неделю). Для приготовления раствора для в/в инфузии каждые 0,15 г растворяют в 2,5 мл воды для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения и затем смешивают со 125 мл 5% раствора глюкозы.

При применении у пациентов, неспособных проглотить капсулу целиком, и у детей допустимо содержимое капсулы смешивать с яблочным пюре или желе.

Окрашивает мочу, кал, мокроту, слезную жидкость, пот, назальный секрет и кожу в оранжево-красный цвет. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В период лечения не следует применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.

www.zdorovieinfo.ru

Рифампицин — Rifampicin, показания к применению, описание, свойства. Антибиотик Ансамицины — Рифампицин.

Рифампицин

Производитель: ОАО «Фармасинтез» Россия

Код АТС: J04AB02

МНН:Rifampicin

Фарм группа:Препараты, активные в отношении микобактерий

Форма выпуска:Твердые фармацевтические формы. Капсулы.

Показания к применению:Туберкулез.

Описание, свойства, характеристики препората:

Действующее вещество: 100 мг либо 300 мг рифампицина.

Рифампицин является полусинтетическим антибиотиком широкого диапазона действия. Он активен в отношении микобактерий туберкулеза и лепры, действует на грамположительные (в особенности стафилококки) и грамотрицательные (менингококки, гонококки) кокки, наименее активен в отношении грамотрицательных микробов.

Фармакологические характеристики:

Фармакодинамика. Противотуберкулезное средство. Полусинтетический антибиотик широкого диапазона действия. В низких концентрациях оказывает антибактериальное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в больших концентрациях — на некие грамотрицательные мельчайшие организмы. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микробов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микробов. При монотерапии препаратом относительно стремительно отмечается селекция резистентных к рифампицину микробов. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (кроме других рифамицинов) не развивается.

Фармакокинетика. Всасывается в желудочно-кишечном тракте стремительно. Прием еды уменьшает абсорбцию препарата. Cmax через 2-2.5 часа. Стремительно распределяется по органам и тканям (большая концентрация в печени и почках), просачивается в костную ткань. Через ГЭБ просачивается исключительно в случае воспаления мозговых оболочек. Просачивается через плаценту (концентрация в плазме плода — 33% от концентрации в плазме мамы) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком детки получают менее 1% от терапевтической дозы препарата). Обладает качествами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита. Выводится в большей степени с желчью, 80% — в виде метаболита; почками — 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, находится в зависимости от величины принятой дозы и составляет 4-20%. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется исключительно в тех случаях, когда его дозы превосходят 600 мг. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается повышение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения, что может востребовать корректировки доз препарата.

Показания к применению:

Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Заразные заболевания, вызванные чувствительными микробами (в случаях резистентности к др. лекарствам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Метод применения и дозы:

Вовнутрь, натощак, за 30 мин перед едой. Взрослым с массой тела наименее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и поболее — 600 мг/сут. Наибольшая дневная доза — 600 мг. Детям и новорожденным — 10-мг/кг/сут. Общая длительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения. При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая длительность лечения — 9 мес. Для лечения заразных болезней, вызванных чувствительными к препарату микробами, назначают в композиции с другими противомикробными средствами. Дневная доза для взрослого — 600-1200 мг, для малышей и новорожденных — 10-20 мг/кг массы тела. Кратность приема 2 раза в день.

Особенности применения:

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезливая жидкость, моча получают оранжево-красный цвет.

Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы. В случае перехода на каждодневный прием нездоровых, получающих препарат по интермиттирующей схеме, наращивают дозу медлительно: в 1-ый день назначают 75-150 мг, а подходящей терапевтической дозы добиваются за 3-4 дня.

Терапия в период беременности (в особенности в I триместре) вероятна только по актуальным свидетельствам.

При предназначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у мамы и кровотечение у новорожденного. В данном случае назначают витамин К.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, понижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит; увеличение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит. Со стороны нервной системы: боль в голове, понижение остроты зрения, атаксия, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, очень изредка нефронекроз, Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка. Остальные: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

Взаимодействие с другими фармацевтическими средствами:

Изониазид и/либо пиразинамид увеличивают частоту и тяжесть нарушений функции печени в основном, чем при предназначении 1-го рифампицина, у нездоровых с предыдущим болезнью печени.

Препарат ПАСК следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина, т.к. может быть нарушение всасывания.

Понижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических препаратов (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальцевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию неких ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол понижают (в случае одновременного приема вовнутрь) биодоступность рифампицина.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, желтуха, не так давно перенесенный (наименее 1 года) заразный гепатит, период лактации, ХПН, легочно-сердечная дефицитность II-III ст, грудной возраст.

Передозировка:

Симптомы: отек легких, летаргия, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, предназначение активированного угля; форсированный диурез.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы 150 мг, 2 блистера по 10 капсул в картонной упаковке; капсулы 300 мг, 2 блистера по 10 капсул в картонной упаковке.

Похожее

medic-post.ru

Рифампицин какая группа антибиотиков | Группы антибиотиков

Антибиотики группы рифампицина

Антибиотик широкого спектра действия (в высоких концентрациях), действует на микобактерии туберкулеза, лепры, грамположительные кокки (особенно стафилококки), в высоких концентрациях - на грамотрицательные (пневмококки, менингококки, кишечную палочку) бактерии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В основном используют для лечения всех форм туберкулеза. Встречаются случаи, когда назначают при пневмониях. Также иногда прописывают при остеомиелите (хорошо проникает в костную ткань), различных формах лепры.

К рифампицину быстро вырабатывается устойчивость, потому он является антибиотиком резерва, применяют при нетуберкулезных заболеваниях в тех случаях, когда другие антибиотики не помогают. При лечении туберкулеза рифампицин целесообразно назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Рифампицин может токсически действовать на печень, вызывать лейкопению, дисбактериоз и другие нарушения пищеварения, иногда бывают аллергические реакции. При быстром внутривенном введении может снизится артериальное давление. Противопоказан в первый триместр беременности, грудным детям, при гепатите, тяжелых заболеваниях почек. При приеме рифампицина моча, мокрота, слезы окрашиваются в красный цвет. Рифампицин, как и другие антибиотики может угнетать иммунитет, потому одновременно с его приемом следует принимать и иммуностимулирующие препаты.

Принимают внутрь натощак (за 30мин.- час до еды), взрослым могут вводить внутривенно капельно.

При параллельном приеме непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих средств, сердечных гликозидов наперстянки снижается их активность.
  • Рифампицин капс. 150мг №10 (Radius Union Ltd, Индия)
  • Рифампицин капс. 150мг №20
  • Рифампицин+изониазид+пиразинамид капс. №10 (Radius Union Ltd, Индия)

Поддержка проекта - полезные ресурсы - медицина, фармация и другое - Один из медицинских центров на Коломенской это медцентр Президент. - все для Вашего здоровья

Антибиотики группы рифампицина, применение

Антибиотик широкого спектра действия (в высоких концентрациях), действует на микобактерии туберкулеза, лепры, грамположительные кокки (особенно стафилококки), в высоких концентрациях - на грамотрицательные (пневмококки, менингококки, кишечную палочку) бактерии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В основном используют для лечения всех форм туберкулеза. Встречаются случаи, когда назначают при пневмониях. Также иногда прописывают при остеомиелите (хорошо проникает в костную ткань), различных формах лепры.

К рифампицину быстро вырабатывается устойчивость, потому он является антибиотиком резерва, применяют при нетуберкулезных заболеваниях в тех случаях, когда другие антибиотики не помогают. При лечении туберкулеза рифампицин целесообразно назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Рифампицин может токсически действовать на печень, вызывать лейкопению, дисбактериоз и другие нарушения пищеварения, иногда бывают аллергические реакции. При быстром внутривенном введении может снизится артериальное давление. Противопоказан в первый триместр беременности, грудным детям, при гепатите, тяжелых заболеваниях почек. При приеме рифампицина моча, мокрота, слезы окрашиваются в красный цвет. Рифампицин, как и другие антибиотики может угнетать иммунитет, потому одновременно с его приемом следует принимать и иммуностимулирующие препаты.

Принимают внутрь натощак (за 30мин.- час до еды), взрослым могут вводить внутривенно капельно.

При параллельном приеме непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих средств, сердечных гликозидов наперстянки снижается их активность.
  • Рифампицин капс. 150мг №10 (Radius Union Ltd, Индия)
  • Рифампицин капс. 150мг №20
  • Рифампицин+изониазид+пиразинамид капс. №10 (Radius Union Ltd, Индия)

  • Пимафукорт (Рimafucort) - инструкция по применению, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
  • Пиона экстракт (Рaeoniae extract) - инструкция, противопоказания - применение, показания и режим дозирования, подробное описание препарата.
  • Мочекам (Mochekam) - описание, инструкция по применению - справка о препарате, состав, показания и противопоказания, дозировка и побочные эффекты.
  • Левометил (Levometil) - состав, описание препарата, противопоказания, побочные действия.

У нас также читают:

Антибиотики группы рифампицина

Антибиотик широкого спектра действия (в высоких концентрациях), действует на микобактерии туберкулеза, лепры, грамположительные кокки (особенно стафилококки), в высоких концентрациях - на грамотрицательные (пневмококки, менингококки, кишечную палочку) бактерии. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

В основном используют для лечения всех форм туберкулеза. Встречаются случаи, когда назначают при пневмониях. Также иногда прописывают при остеомиелите (хорошо проникает в костную ткань), различных формах лепры.

К рифампицину быстро вырабатывается устойчивость, потому он является антибиотиком резерва, применяют при нетуберкулезных заболеваниях в тех случаях, когда другие антибиотики не помогают. При лечении туберкулеза рифампицин целесообразно назначать в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Рифампицин может токсически действовать на печень, вызывать лейкопению, дисбактериоз и другие нарушения пищеварения, иногда бывают аллергические реакции. При быстром внутривенном введении может снизится артериальное давление. Противопоказан в первый триместр беременности, грудным детям, при гепатите, тяжелых заболеваниях почек. При приеме рифампицина моча, мокрота, слезы окрашиваются в красный цвет. Рифампицин, как и другие антибиотики может угнетать иммунитет, потому одновременно с его приемом следует принимать и иммуностимулирующие препаты.

Принимают внутрь натощак (за 30мин.- час до еды), взрослым могут вводить внутривенно капельно.

При параллельном приеме непрямых антикоагулянтов, пероральных сахароснижающих средств, сердечных гликозидов наперстянки снижается их активность.

  • Рифампицин капс. 150мг №10 (Radius Union Ltd, Индия)
  • Рифампицин капс. 150мг №20
  • Рифампицин+изониазид+пиразинамид капс. №10 (Radius Union Ltd, Индия)
Отличное пиво и вкусная еда, ароматная чашка кофе или бокал отличного вина поданные обслуживающим персоналом сделают отдых в Калининградской области незабываемым.

Источники: http://www.aptechka.rhema.ru/txt/lantib12.shtml, http://www.medicinform.net/stat/statap16.htm, http://medsite23.ru/news/antibiotiki_gruppy_rifampicina/2011-10-05-1040

Комментариев пока нет!

lechenie-antibiotikami.ru


Смотрите также